Aciclovir


































































Estrutura química de Aciclovir

Aciclovir
Star of life caution.svg Aviso médico


Nome IUPAC (sistemática)

2-amino-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-1H-purin-6(9H)-one

Identificadores

CAS

59277-89-3

ATC

J05AB01

PubChem

2022

DrugBank

APRD00567

Informação química

Fórmula molecular

C8H11N5O3 

Massa molar
225.21 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidade
10–20% (oral)

Ligação a proteínas
9–33%

Metabolismo
Hepático

Meia-vida
2.2–20 hours

Excreção
Renal

Considerações terapêuticas

Administração
IV, oral ou tópica

DL50
?

Aciclovir é um nucleosídeo análogo da purina, sintético, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus do herpes humano, incluindo o vírus do Herpes simplex (VHs), tipos 1 e 2, o vírus Varicella zoster (VVZ), vírus Epstein-Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.



Mecanismo de ação |


A atividade inibitória do Aciclovir para VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TK) de células normais não infectadas não utiliza o Aciclovir como substrato, a toxicidade do Aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa. No entanto, a TK codificada pelo VHS, VVZ, e VEB converte o Aciclovir a monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido ao difosfato e, finalmente, ao trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a ADN polimerase viral inibindo a replicação do vírus: a sua incorporação no ADN viral resulta no término da cadeia.[1]



Efeitos Secundários |


A formulação em pomada pode levar ao aparecimento de irritação na pele, parestesia e inchaço. Os comprimidos de Aciclovir podem levar a náuseas, vômitos, dores de estômago, diarreia, dores de cabeça e tonturas.[2]



Referências




  1. http://www.farmacia.med.br/farmacia/principal/conteudo.asp?id=26


  2. Efeitos Aciclovir "«Efeitos Aciclovir» 



  • Portal da farmácia



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